JK1201I治疗广泛期小细胞肺癌

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拓扑异构酶I抑制剂是一类通过靶向DNA拓扑异构酶I（Topoisomerase I, Topo I）干扰DNA复制和修复的关键抗肿瘤药物，通过稳定DNA-酶复合物阻断DNA修复，引发肿瘤细胞凋亡。其中DXd等新型载荷（如Enhertu）结合抗体偶联技术，以高效低毒、旁观者效应突破靶点异质性限制，在HER2低表达乳腺癌、非小细胞肺癌等难治领域实现疗效突破。

代表药物如伊立替康、拓扑替康及ADC载荷DXd。DXd ADC（如Enhertu）结合高药物抗体比与旁观者效应，突破靶点异质性限制，优势包括精准递送、降低系统毒性。未来方向聚焦联合免疫治疗（如Enhertu+PD-1抑制剂）、克服耐药机制及泛癌种拓展。此类抑制剂从传统化疗向ADC技术的演进，标志着抗肿瘤药物向“高效低毒、精准广谱”模式的跨越，成为精准医疗时代的重要里程碑。